В последнее время значительно увеличилось количество собак, страдающих аллергией различной этиологии.
До последнего времени ветеринарам приходилось использовать медицинские препараты имеющие общее назначение для лечения мелких домашних животных, а то и вовсе предназначенных людям. Апоквел – препарат нового поколения, разработанный именно для собак.
Форма выпуска
Апоквел разработала компания Zoetis Inc, крупнейший производитель ветеринарных лекарств и вакцин. По внешнему виду это белые продолговатые таблетки с разделительной риской. На каждой стороне обозначена доза действующего вещества – L, M, S и аббревиатура AQ.
Таблетки расфасованы в полимерные флаконы по 20, 100 шт. или блистеры по 10 шт, упакованные в коробки по 2, 5, 10 шт.
Апоквел содержит один активный компонент – оклацитиниба малеат, его одобрили для симптоматического лечения кожных воспалений, аллергии, зуда у собак в 2013 году. Ветеринары назначают препарат и кошкам, хотя исследования не проводились.
Для более точного расчёта дозы выпускается 3 вида таблеток с разным содержанием действующего вещества:
- S – 3,6 мг;
- M – 5,4 мг;
- L – 16 мг.
Апоквел хранят в закрытом флаконе вдали солнца при 2 – 25℃. Срок годности 2 года со дня выпуска. Оставшиеся половинки можно скармливать в течение 3 суток.
Цена зависит от дозировки и количества таблеток. 20 штук по 3,6 мг стоят 1500 рублей, 100 шт. по 16 мг – от 10 до 13 тыс. рублей.
Апоквель для собак: что это такое, общие характеристики препарата
Так называется один из наиболее современных ветеринарных препаратов, используемых для борьбы с аллергией и ее последствиями (включая аутоиммунные заболевания). Кроме того, препарат может использоваться в качестве иммунодепрессанта. Патентованное международное название – оклацитиниб.
Механизм действия достаточно сложен. Но если объяснять простым языком, компоненты препарата угнетают действие провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (они обуславливают возникновение зуда) веществ (точнее, цитокинов), работающих за счет ферментной активности.
Препарат позволяет эффективно бороться с зудом и воспалительными явлениями, возникающими вследствие развития аллергических реакций. Одним из важнейших преимуществ препарата является его безопасность для цитокинов, так или иначе участвующих в процессе кроветворения.
Если же препарат используется в течение достаточно длительного времени, проявляется его угнетающее действие на лимфоидную ткань организма собак (точнее, средство подавляет активацию Т-лимфоцитов). Это позволяет (в некоторых случаях) использовать препарат для поддержания нормального качества жизни питомцев, страдающих от аутоиммунных заболеваний (опасно, только под постоянным контролем ветеринарного специалиста).
Форма выпуска
В настоящее время препарат выпускают исключительно в таблетированной форме. На вид это довольно крупные таблетки овальной формы, цвет – от белесовато-желтого до полностью белого. Посередине каждой пилюли есть четко обозначенная и достаточно глубокая разделительная риска.
Фасовка – по 20 или 100 таблеток. Препарат пакуют во флаконы из плотного белого полиэтилена. Закрываются они закручивающейся крышкой, снабженной стандартной защитой от ее открытия детьми (чтобы ее открыть, необходимо надавить).
Правильное хранение, срок годности
Правильное хранение – залог сохранения лекарственных свойств препарата. Стандартный срок годности (начиная от даты изготовления, выбитой на упаковке) – ровно два года. Разделенные таблетки можно хранить в течение трех суток, также поместив их в любой герметичный флакон. Если срок годности истек, использовать лекарство строго запрещается. Кроме того, при хранении следует соблюдать и другие правила:
Хранить препарат следует при температуре от 0 до 25° по шкале Цельсия. Замораживать средство не рекомендуется. Препарат же, подвергавшийся в течение нескольких дней воздействию температуры более 30° по Цельсию, использовать не стоит. В таких условиях происходит разрушение основных лекарственных компонентов, отчего терапевтическая эффективность резко уменьшается.
Хранить лекарство необходимо в помещениях с нормальной влажностью воздуха. Впрочем, пластиковые контейнеры прощают многие вольности, но при высокой влажности среды они должны быть совершенно герметичными.
Также лекарство следует хранить в местах, хорошо защищенных от прямого солнечного света. Последний губителен для лекарственных средств, так как способствует их разрушению на составные компоненты. Кроме того, не следует хранить препарат вместе с продуктами питания (особенно пахучими).
Процесс усвоения в организме
Степень усвояемости компонентов препарата достигает 90%: уже через час после приема он активно начинает поступать в ткани и органы. Подтверждением этому является концентрация препарата в плазме крови, которая достигает пика уже через час после приема.
Концентрация препарата падает на 50% уже через три часа после приема, еще через шесть часов он почти полностью выводится из организма. Вывод осуществляется с мочой. Так как его компоненты никак не видоизменяются в организме, нагрузка на выделительную систему минимальная.
Кумулятивные свойства (способность к накоплению в организме) выражены слабо, отчего лекарство относится к третьему классу опасности. В рекомендуемых дозах препарат считается абсолютно безопасным для здоровья животного.
Состав препарата
В состав лекарства входят следующие компоненты:
- Оклацитиниб – основное действующее вещество. В зависимости от вида таблеток, в каждой может содержаться по 3,6 мг (маркировка на таблетке AQ), 5,4 мг (маркировка М) или 16 мг (маркировка L).
- В качестве наполнителя используется специальным образом обработанная целлюлоза, стеарат магния, а также карбоксиметилкрахмал натрия.
- Моногидрат лактозы.
- Для создания устойчивой оболочки на поверхности таблеток используется состав Opadry II White.
Кроме того, при производстве лекарства используется очищенная, деминерализованная вода.
Механизм действия
С биохимической точки зрения оклацитиниб – не кортикостероид и не антигистаминное средство. Он подавляет фермент янус киназу, от которого зависит активность отдельных групп цитокинов, вызывающих аллергию, воспаление, зуд.
Провоспалительные цитокины – это информационные молекулы, которые образуются в ответ на раздражитель и передают сигналы другим клеткам.
Когда аллерген попадает в организм, зудогенные цитокины связываются с рецепторами нервных клеток кожи и отправляют сигналы в центральную нервную систему. Другие виды цитокинов передают информацию об аллергене иммунным клеткам, провоцируют выработку гистамина и запускают воспалительную реакцию. В ответ у животного развивается зуд, покраснение, утолщение кожи, отёк.
В передаче цитокиновых сигналов участвует фермент янус киназа. Оклацитиниб связывается с янус киназой, снижает её проводимость, нарушает передачу сигнала об аллергене другим клеткам. В результате у собаки затихает зуд, проходит отёк, покраснение в зоне воспаления.
После приёма таблетки оклацитиниб всасывается в ЖКТ, попадает в кровеносную систему и поступает во все ткани и органы. Наивысшей концентрации достигает спустя час после приёма. Оклацитиниб не накапливается, выводится с мочой почти в неизменном виде за 6 – 8 часов. По степени действия на организм он принадлежит к группе 3 класса опасности.
Состав и действие
Активным терапевтическим действием обладает главное действующее вещество Апоквеля – оклацитиниба малеат. Он включает «скрытые резервы» иммунной системы и направляет их на борьбу с провокаторами зуда. Препарат относится к нестероидным лекарственным средствам, безопасен для питомцев и эффективно снимает зуд, вызванный различными причинами.
До недавнего времени для лечения дерматитов использовали только стероидные препараты, основанные на гормонах. Они эффективно снимают воспаление, уменьшают болевые ощущения, поэтому до сих пор являются популярными при широком спектре заболеваний. Однако длительное применение или неправильное употребление может быть опасно: стероиды подавят иммунную систему животного.
Список побочных действий гормональных антиаллергенных препаратов широк:
- угроза выкидыша – у самок;
- повреждения надпочечников;
- нарушение функций желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота и рвота, эрозия, перфорация кишечника, язвы и т.д.);
- повреждения хрящевых тканей;
- повышенное артериальное давление;
- патологии печени и поджелудочной железы и т.д.
Стероидные препараты подавляют боль и прочие признаки воспалительных процессов, поэтому хозяину, а порой ветеринару сложно распознать болезнь, чтобы правильно назначить лечение. Внешне кажется, что самочувствие собаки улучшилось, однако болезнь осталась.
Нестероидные противовоспалительные препараты щадяще действуют на организм, не вызывают побочных действий и не маскируют болезнь под видимость выздоровления. Поэтому ветеринары рекомендуют не пичкать питомца опасными гормонами, а использовать Апоквель.
Показания к применению
Апоквел помогает купировать зуд, симптомы аллергии, воспаления и включается в комплексное лечение дерматитов:
- контактного;
- лекарственного;
- сезонного;
- пищевого;
- паразитарного при заражении блохами, клещами, гельминтами;
- инфекционного, вызванного бактериями, вирусами, грибками, в том числе саркоптоза, нотоэдроза.
Препарат помогает унять зуд при атопическом дерматите, назначается в период ремиссии для профилактики рецидивов.
Ветеринарные врачи стали включать Апоквел в комплексное лечение отодектоза, аллергического отита, конъюнктивита. Иногда назначают после хирургической операции, чтобы пёс не разлизывал швы. Однако серьёзные исследования результатов такого применения не проводились.
Способ применения
Таблетки можно давать независимо от кормления:
- предложить лекарство с руки;
- раскрошить и перемешать с едой, завернуть в ломтик мяса;
- принудительно положить на корень языка.
Препарат снимает зуд после первого приёма спустя 1 – 4 часа. Терапевтическое действие продолжается 24 часа.
Таблетки дают ежедневно дважды в сутки каждые 12 часов. Максимально допустимый курс лечения – 2 недели.
Для профилактики обострений атопического дерматита препарат скармливают в такой же дозе 1 раз в сутки не больше 14 дней подряд.
Состав
На первом месте в списке поставлен главный действующий компонент. Помимо него, в состав входят и другие вещества, с которыми следует ознакомиться.
- оклацитиниб;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- лактозы моногидрат;
- карбоксиметил-крахмал натрия;
- стеарат магния;
- плёнкообразователь Opadry II White;
- дистиллированная вода.
таблетки
Дозировка
Разовая доза составляет 0,4 – 0,6 мг оклацитиниба на каждый кг массы тела.
Дозировку и число таблеток на 1 приём рассчитывают по таблице:
| Вес, кг | Дозировка таблетки, мг | Кол-во таблеток, шт. |
| 3 – 4,4 | 3,6 | 1/2 |
| 4,5 – 5,9 | 5,4 | 1/2 |
| 6 – 8,9 | 3,6 | 1 |
| 9 – 13,4 | 5,4 | 1 |
| 13,5 – 19,9 | 16 | 1/2 |
| 20 – 26,9 | 5,4 | 2 |
| 27 – 39,9 | 16 | 1 |
| 40 – 54,9 | 16 | 1+1/2 |
| 55 – 80 | 16 | 2 |
Апоквел способен угнетать иммунитет, что повышает восприимчивость к инфекциям. Поэтому во время приёма нужно контролировать самочувствие животного.
Общие сведения
- Торговое наименование лекарственного препарата: Апоквел (Apoquel).
Международное непатентованное наименование: оклацитиниб.
- Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.
Апоквел (апоквель) выпускают в трех дозировках, содержащих в 1 таблетке в качестве действующего вещества оклацитиниба малеат (в пересчете на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг и 16 мг соответственно, а также вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат, плёнкообразователь «Opadry II White» и воду очищенную.
- По внешнему виду Апоквел представляет собой овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной бороздкой посередине и c надписью на обеих сторонах таблетки: «AQ» и «S» (для дозировки 3,6 мг), «M» (для дозировки 5,4 мг) или «L» (для дозировки 16 мг).
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 2 года с даты производства. Неиспользованные половинки хранят не более 3 суток, поместив во флакон. Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.
- Апоквел выпускают расфасованным по 20 или 100 таблеток во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми.
- Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 0 оС до 25 оС.
- Апоквел следует хранить в местах, недоступных для детей.
- Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
- Апоквел отпускают без рецепта ветеринарного врача.
- Фармакологические свойства
- Апоквел относится к лекарственным препаратам группы селективных ингибиторов янус-киназы (JAK).
- Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.
После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89 %), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 час, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 часа.
Апоквел (апоквель) по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.
III. Порядок применения
- Апоквел назначают собакам при дерматите, ассоциированном с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) в целях устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи, а также для профилактики рецидивов атопического дерматита.
- Противопоказанием к применению Апоквела является индивидуальная непереносимость животным его компонентов. Не допускается применение препарата собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, а также собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями. Не следует применять препарат кобелям в период вязки, собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг, а также щенным и кормящим сукам.
- Апоквел применяют собакам перорально индивидуально с руки, или в смеси с кормом, или вводят принудительно в пасть в разовой дозе 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного два раза в день, не более 14 суток;
в качестве поддерживающей терапии при атопическом дерматите — один раз в сутки в той же дозе, но не более 14 недель.
Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом.
Следует убедиться в том, что собака полностью проглотила необходимую дозу препарата. Прием корма на биодоступность оклацитиниба не влияет.
Дозы Апоквела в зависимости от массы животного и используемой дозировки представлены в таблице.
Таблица
| Масса собаки, кг | Разовая доза Апоквела — количество таблеток на один приём | |||
| Нижнее значение | Верхнее значение | Дозировка — оклацитиниб, мг/табл. | ||
| 3,6 мг | 5,4 мг | 16 мг | ||
| 3,0 | 4,4 | 0,5 табл. | – | – |
| 4,5 | 5,9 | – | 0,5 табл. | – |
| 6,0 | 8,9 | 1 табл. | – | – |
| 9,0 | 13,4 | – | 1 табл. | – |
| 13,5 | 19,9 | – | – | 0,5 табл. |
| 20,0 | 26,9 | – | 2 табл. | – |
| 27,0 | 39,9 | – | – | 1 табл. |
| 40,0 | 54,9 | – | – | 1,5 табл. |
| 55,0 | 80,0 | – | – | 2 табл. |
В период применения Апоквела необходим контроль на предмет развития у собаки инфекций (инвазий), в первую очередь, демодекоза, а также неопластических заболеваний.
- При передозировке лекарственного препарата у животного могут наблюдаться следующие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея, локальные алопеции, утолщение кожной складки, образование струпьев и корочек, межпальцевые кисты, отек конечностей. Специфические антидоты отсутствуют, животному применяют симптоматическое лечение.
- Особенности действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлены.
- Запрещается применять Апоквел сукам в период беременности и лактации, а также щенкам до 12-месячного возраста.
- Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска очередной дозы, применение Апоквела возобновляют в соответствии с настоящей инструкцией.
- Побочные явления и осложнения при кратковременном применении Апоквела могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции желудочно-кишечного тракта, циститом; у животных, получающих Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1% случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибками, увеличением лимфатических узлов, обострением демодекоза и онкологических заболеваний.
- При совместном применении Апоквела с противомикробными, противовоспалительными ипротивопаразитарными препаратами фармакологического взаимодействия не выявлено.
- Апоквел не предназначен для применения продуктивным животным.
- Меры личной профилактики
- При работе с Апоквелом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу, по окончании работы следует тщательно вымыть руки водой с мылом.
- При случайном контакте лекарственного препарата с кожей и слизистыми оболочками, их необходимо промыть большим количеством воды.
Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
- Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Апоквелом. В случае проявления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).
Противопоказания
Апоквел нельзя давать:
- щенкам и молодым животным до 1 года;
- щенным, кормящим самкам;
- миниатюрным собачкам легче 3 кг;
- кобелям за месяц до и после вязки;
- собакам с ослабленным иммунитетом;
- животным с синдром Кушинга – гормональным расстройством с избыточной выработкой кортизола;
- собакам со злокачественными новообразованиями.
С осторожностью назначают при демодекозе: заболевание начинается и протекает на фоне ослабленного иммунитета. При личной непереносимости компонентов, когда состояние ухудшается после первого приёма, лекарство исключают и больше не пользуются.
Побочные эффекты
При кратковременных курсах побочные симптомы развиваются редко. Примерно у 5% собак замечают:
- угнетённое состояние;
- рвоту;
- понос;
- учащённое мочеиспускание.
Побочные симптомы проходят в течение 1 – 2 суток без отмены Апоквела. Расстройства ЖКТ развиваются реже, когда таблетки дают после еды или вместе кормом.
При долгосрочном лечении больше 16 дней подряд у 1% собак отмечают:
- повышенный аппетит;
- поведенческие изменения – излишнюю возбудимость, агрессию;
- новообразования на коже;
- увеличение лимфоузлов;
- кожные инфекции, вызванные дрожжевыми грибами.
Отдалённые побочные эффекты после долгого приёма Апоквела не исследовались.
Похожие лекарства
Абсолютных аналогов нет. До разработки Апоквела собакам с сильным зудом назначали и продолжают прописывать 3 группы лекарств:
- Кортикостероиды – Дексаметазон, Преднизолон или его ветеринарный вариант Преднивет. Препараты дают массу побочных симптомов. От повышенного аппетита, жажды при кратковременных курсах до нарушений эндокринной системы, почечной, печеночной недостаточности после долгого лечения. Стероидные препараты не отменяют в один день, дозу снижают постепенно.
- Антигистаминные средства – Кларитин, Зиртек, Телфаст, Гисманал, Аллегра и другие. Помогают не всем собакам.
- Иммунодепрессанты – Циклоспорин или ветеринарный аналог Атопика. Угнетают иммунную систему, иногда вызывают кишечные, желудочные расстройства.
