Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС): принцип действия, применение, противопоказания

Содержание

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
пиразолоны — анальгин;
производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Марина Поздеева

Фото thinkstockphotos.com

Товары по теме: [product](ацетилсалициловая кислота), [product](анальгин), [product](ибупрофен), [product](напроксен), [product](кетопрофен), [product](индометацин), [product](кеторолак), [product](ацеклофенак), [product](диклофенак), [product](пироксикам), [product](мелоксикам), [product](аркоксиа), [product](целекоксиб), [product](эторикоксиб), [product](акьюлар), [product](кетанов), [product](кеторол), [product](кетокам), [product](кетофрил), [product](долак), [product](аленталь), [product](аэртал), [product](наклофен), [product](мовалис), [product](либерум), [product](артрозан), [product](мирлокс), [product](амелотекс), [product](брутан), [product](ибуклин), [product](некст), [product](нурофен), [product](налгезин), [product](кетонал), [product](метиндол ретард), [product](коплавикс), [product](агренокс), [product](экседрин), [product](кардиомагнил), [product](кардиаск), [product](аспирин), [product](цитрамон), [product](тромбо АСС), [product](ацекардол), [product](аскофен-П), [product](аспикор), [product](тромбопол)

Когда НПВП противопоказаны

Следует понимать, что даже самые сильные НПВП не являются средством для лечения основного заболевания (например, если их принимать при головной боли, обусловленной артериальной гипертензией). Они помогают снизить интенсивность воспалительного процесса, облегчают или полностью устраняют на определенное время боль, но не оказывают влияния на патологические процессы, ставшие причиной болевого синдрома.

К каждому НПВС прилагается инструкция, которая знакомит с показаниями и противопоказаниями к приему препарата, а также указывает на сочетаемость различных лекарственных групп и возможные побочные явления. Очень важно внимательно ознакомиться с этой информацией перед тем, как начать прием любого лекарственного средства, в том числе НПВС. Особое внимание обратите на состояние ЖКТ, при заболеваниях пищеварительной системы препараты этой группы необходимо принимать с осторожностью и только после консультации с врачом.

Наверх к содержанию

Как подобрать НПВС

При сильной боли, вам выпишут Кетанов, Кеторол, Дексалгин. Принимают их от 3-5 дней не более.

Препараты при болях с воспалительным характером назначаются на длительный период — 1-2 недели. В этом случае врач должен принимать во внимание желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски.

Менее безопасным из всех НПВС для сердечно-сосудистой системы медики считают Напроксен.

Врачи изучают риски при приёме нестероидных противовоспалительных средств. Вырабатывают схемы с минимальным нанесением вреда больным с патологией ССС и ЖКТ. Так как именно эти системы подвержены серьёзным осложнениям.

ССС* — сердечно-сосудистая система.

ЖКТ* — желудочно-кишечный тракт.

Существуют работающие алгоритмы, которые проходили обсуждение на конференциях.

		*ССС риск осложнений**
		низкий	средний	максимальный
ЖКТ* риск осложнений	низкий	Все препараты	Напроксен	Если можно, то избегать
	средний	Любые + ингибитор протонной помпы	Напроксен + ингибитор протонной помпы	Если можно, то избегать
	максимальный	Селективные + ингибитор протонной помпы	Селективные (нельзя коксибы)+ ингибитор протонной помпы	Если можно, то избегать

Нужно знать, что НПВС имеют свои группы, то есть классификацию. Поэтому при заболеваниях врач назначает, опираясь на механизм и фармакологические эффекты препаратов.

По не гласной статистике, через анкетирование группы людей, есть результаты по использованию НПВС.

Частота	Заболевания	Популярные препараты	Популярные формы
Женщины	1 раз в месяц и чаще — 65%.	Месячные, головные боли	Парацетамол Анальгин Аспирин	Таблетки
Мужчины	Редко 1-2 раза в год и реже — 88%	Мышечные боли	Парацетамол Анальгин Аспирин	Таблетки
Пенсионеры	Каждый день 80%	Суставы	Диклофенак, Индометацин Мелоксикам	Мази

Взаимодействие НПВС с другими лекарствами

Любое заболевание лечится комплексно и НВСП не единственный препарат в лекарственной терапии при лечении заболевания. Поэтому учитывается влияние одного препарата на другой.

Усиливает действие:

непрямых антикоагулянтов.

пероральных гипогликемических средств (препараты для снижения глюкозы в крови).

Ослабляет:

действие антигипертензивных препаратов.
диуретиков (риск развития почечной недостаточности, опасна комбинация индометацина с триамтереном).
всасывание Алюминийсодержащих антацидов — альмагель, маалокс
холестирамина (если принимать вместе с НВСП, то для эффекта дозы увеличиваются).

Повышает токсичность:

антибиотиков-аминогликозидов.
сердечного гликозида — дигоксина.

Обязательно соблюдать интервалы приёма между препаратами не менее 4 часов:

Глюкокортикоиды и «медленно действующие» (базисные) противовоспалительные средства (препараты золота, аминохинолины) усиливают противовоспалительный эффект НПВС.
Препараты наркотические анальгетики и седативные усиливают анальгетическое действие НПВС.
Фенилбутазон (бутадион) — усиление выведения мочевой кислоты.
Холестирамин.

Пищевая сода усиливает всасывание НПВС в ЖКТ. Чтобы подобрать менее безопасные и эффективные НПВС обращайтесь к врачу.

Всё начинается с повреждения мембраны клетки

Может вам и не интересно знать интересные вещи, но без них никак. Читайте :-).

Начнём по порядку.

Всё живое состоит из клеток, и все процессы происходят на клеточном уровне. У клеток есть защитная оболочка — мембрана. Она состоит из трёх слоёв.

Мы рассмотрим слой из фосфолипидов — это сложные молекулы липидов высокого уровня, являются важной защитной частью клеточной мембраны.

Теперь представим, что мембраны клеток повреждены. Случится, это может в любом органе, мышце, кости, хряще, коже и т.д.

Причин множество:

Травма.
Ушиб.
Инфекция.
Онкология.
Дегенерация — изнашивание от нагрузок и старости.
Аутоиммунные заболевания.
Наследственность.

Через разрушенную оболочку идёт утечка молекул фосфолипидов. Срабатывает красная кнопка организма — немедленно изолировать поражённый участок и навести порядок. И начинается работа — происходит много реакций. Молекулу фосфолипида расщепляют по кусочкам несколько фосфолипаз (А1; А2; С; Д), то есть происходит катаболизм. Фосфолипаза- А2 освобождает Арахидоновую полиненасыщенную жирную кислоту. Став свободной арахидоновая кислота идёт на синтез эйкозаноидов, на которую, как на красную тряпку, реагирует фермент Циклооксигеназа, сокращённо (ЦОГ). При их реакции образуется Простагландин, именно он запускает защитный процесс в виде воспаления определённого участка.

Понятно? Это синтез простагландинов

Казалось бы, что всё хорошо, очаг изолирован от здоровых клеток, зачем пить нестероидные противовоспалительные препараты? Да, всё отлично, только в том случае, когда Простагландинов мало, а если их много, то возникает боль, которую не стоит терпеть.

Что же происходит при воспалительном процессе?

Пять основных симптомов:

Покраснение.
Отёк.
Повышение температуры.
Боль.
Нарушение многих функции — движение, питание, сон, настроение и т.д.

Эти симптомы могут длиться долго, быть сильными, отравлять жизнь. Тем более отёк бывает видимым — на суставах, и не видимым, когда болит позвоночник с защемлением нервов, или ломят кости, например при остеопорозе. Здесь и приходят на помощь НВСП.

Простагландины в больших количествах появляются под действием Циклооксигеназы (ЦОГ). Значит нужно их уменьшить. Задача НВСП блокировать ЦОГ, тем самым прекратить массовую выработку Простагландинов. В итоге все патологические симптомы идут на уменьшение.

Избирательное и совсем неизбирательное действие НВСП

НВСП делятся на две группы:

Селективные — “умные”.
Неселективные — “равнодушные”.

Почему они такие разные, будем разбираться.

Селективные НВСП препараты направлены на блокирование ЦОГ-2 или ЦОГ-3.

Селективные
Цог-2 (снимают отёк, воспаление, покраснение, температуру, боль)		ЦОГ-3 (действуют на высокую температуру и обезболивают)
основной	аналоги	основной	аналоги
Мелоксикам	Мовалис, Мовасин, Артрозан, Амелотекс, Матарен	Анальгин	Метамизол натрия, Баралгин, Оптальгин
Нимесулид	Найз, Нимесил, Нимулид, Нимика, Аулин, Апонил и др.	Парацетамол
Целекоксиб	Артоксиб, Целебрекс, Бекстра, Дилакса и др.
Эторикоксиб	Аркоксиа

Неселективные лекарства блокируют без разбора Циклооксигеназы 1 и 2 типа. Тем самым вызывая много побочных эффектов.

Неселективные препараты
Цог-1 ЦОГ-2 (снимают отёк, противовоспалительные, жаропонижающие, обезболивающие)
основной	аналоги
Ацетилсалициловая кислота (Аспирин)
Индометацин	Метиндол, Тридоцин
Кетопрофен	Кетонал, Флексен, Артрозилен и др.
Декскетопрофен	Дексалгин
Пироксикам	Пирокам, Калмопирол и др.
Диклофенак	Ортофен, Вольтарен, Наклофен и др.
Ацеклофенак	Аэртал
Ибупрофен	Нурофен, Миг 400, Фаспик и др.
Напроксен	Налгезин, Мотрин и др.
Лорноксикам	Ксефокам

Чисто селектиновых препаратов, к сожалению, пока нет. Они в малой степени, но блокируют полезные ЦОГ-1. В инструкциях об этом говорится. Просто из всех зол выбирают меньшее. Поэтому нужно знать возможные противопоказания и осложнения препаратов на организм.

Осложнения и побочные эффекты

Уже через две недели могут начаться проблемы с желудочно-кишечным трактом. Появляются бессимптомные эрозии и язвы у 10-20%, потому что препараты обезболивающие. Но тошнота, а то и рвота, изжога, тяжесть под ложечкой, все эти диспепсические расстройства испытывают 30-40% больных. Опасны прободения язвы желудка и 12-перстной кишки с перитонитом, встречается 5-10% случаев. Аспирин, Пироксикам, Индометацин — для желудка очень вредные.
Кровотечения — до 5%, являются серьёзным осложнением ЖКТ, так как склейка тромбоцитов тормозится. Кровь появляется в моче, стуле, рвоте.
Снижается активность почек. Появляются отёки от задержки воды. Повышается артериальное давление, в народе называется “почечное”, медицинский термин — нефрогенная артериальная гипертензия. Вы теперь знаете, что происходит блокировка простагландинов отвечающих за почечный кровоток, поэтому контроль обязателен.
В печени в тяжёлых случаях развивается лекарственный холестаз (желтуха). Через три месяца она проходит, но не приятный осадочек останется. Детям вообще нельзя давать аспирин, может развиться синдром Рея — поражение печени с тяжелой энцефалопатией и отёком мозга.
На фоне НПСВ, у беременных ослабляется мышечное сокращение матки. Это влияет на увеличение сроков беременности, и длительное течение родов. Мало того отмечено аномальное влияние на сердечно-сосудистую систему плода, если будущая мама пользуется НПСВ на ранних сроках беременности.
Бронхоспазм — трудно выдохнуть. Развивается особенно у людей с бронхиальной астмой под действием того же аспирина. Нарушается образование простагландинов в гладких мышцах бронхов, оказывающих бронхорасширяющее действие, в итоге просвет в бронхах сужается. При лечении суставов, также может наблюдаться бронхоспазм.
Нейротоксичность — головокружение, оглушённость, звон и шум в ушах. Вызывают симптомы аспирин и индометацин.
Риск инфарктов и инсультов. Эти проявления наиболее характерны для препаратов из группы коксибов — Целебрекс, Аркоксиа.
НПСВ снижают иммунитет.