Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза простагландинов, а также его влиянием на болевой центр и центр терморегуляции, которые находятся в гипоталамусе.
Фармакокинетика
После приёма внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется. Употребление пищи не сказывается на скорости всасывания. Концентрации активных веществ в плазме крови имеют прямо пропорциональную связь с дозой употребленного препарата. Максимальная концентрация достигается через 60-90 минут после приема. Препарат, попадая в кровь, практически на 100% связывается с белками плазмы, кроме того, он обладает способностью попадать в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация Фанигана в синовиальной жидкости наступает на 2-3 часа позже, чем в крови.
Диклофенак на 60% выводится с мочой, а остальные 40% – с каловыми массами и желчью. Парацетамол разрушается в печени, а выводится из организма с мочой.
Фармакологические свойства препарата Фаниган
Фаниган — комбинированный препарат, c выраженным противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим действием. Диклофенак натрия — НПВП. Основной механизм действия диклофенака состоит в торможении синтеза простагландинов — эндогенных веществ, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. Парацетамол — ненаркотический анальгетик/антипиретик, его обезболивающее и жаропонижающее действие обусловлено влиянием на гипоталамические центры головного мозга. При ревматических заболеваниях Фаниган уменьшает выраженность суставной боли, утреннюю скованность и припухлость суставов, а также улучшает функции последних. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Фаниган быстро устраняет боль, уменьшает воспалительный отек послеоперационной раны. Фаниган оказывает анальгетический эффект при болевом синдроме неревматического генеза, в частности, при первичной альгодисменорее и приступах мигрени. Фармакокинетика После приема внутрь диклофенак и парацетамол быстро и полностью абсорбируются. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация активных веществ в плазме крови имеет линейную зависимость от дозы препарата, максимальные уровни достигаются через 60–90 мин после приема Фанигана. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови (преимущественно с альбуминами) достигает 99,7%. Объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости — 3–6 ч. Метаболизм диклофенака осуществляется путем глюкуронизации неизмененной молекулы и метоксилирования, с образованием нескольких фенольных метаболитов, биологическая активность которых значительно уступает активности исходного вещества. Общий системный плазменный клиренс диклофенака — около 300 мл/мин. Период полувыведения диклофенака из плазмы крови составляет 1–2 ч. 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов диклофенака, остальная часть — с желчью и калом. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой. После повторного приема Фанигана фармакокинетические показатели активных веществ не изменяются. При соблюдении рекомендованных интервалов между приемами кумуляции препарата не отмечено.
Показания к применению
Показаний для назначения препарата немало. Основным синдромом для Фанигана, от чего его пьют, является болевой синдром. То есть, к тому, от чего таблетки Фаниган помогают, относятся такие симптомы:
- боли, которые вызывают воспалительные и деструктивные формы ревматических заболеваний;
- болезни позвоночного столба;
- приступы подагры, травмы (например, ушибы или растяжения связок);
- болевой синдром в послеоперационном периоде;
- тяжелые приступы мигрени;
- почечная и печеночная колики;
- некоторые гинекологические заболевания;
- отиты;
- фарингит;
- тонзиллит;
- зубная боль;
- невралгия;
- ишиас;
- боль в мышцах и суставах после физической нагрузки.
Фаниган инструкция по применению
Фармакологическое действиеФаниган является комбинированным препаратом, в его состав входят диклофенак и парацетамол, которые обуславливают выраженное противовоспалительное, обезболивающее, а также жаропонижающее действие. В основе действия диклофенака лежит ингибирование фермента синтеза простагландинов циклооксигеназы, обеспечивающее анальгезирующий и жаропонижающий эффект, в используемой дозе он не угнетает синтез протеогликанов хрящевой ткани. Обезболивающее и жаропонижающее влияние парацетамола обусловлено его влиянием на гипоталамус, в частности на болевой центр и центр терморегуляции головного мозга. При ревматических заболеваниях Фаниган уменьшает боль в суставах, утреннюю скованность и отек за счет противовоспалительного и анальгезирующего действия. В послеоперационном и посттравматическом периодах он обезболивает, уменьшает отечность послеоперационной раны. Фаниган хорошо помогает при болевом синдроме, связанном с первичной дисменореей и приступами мигрени. После перорального применения Фанигана входящие в состав компоненты быстро всасываются. Прием еды не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна дозе препарата, максимальный уровень наступает через один — полтора часа после приема. Диклофенак практически 100% связывается с белками плазмы крови, он также попадает в синовиальную жидкость, там его максимум концентрации наступает на 120-240 мин позже, чем в сыворотке крови. Выведение диклофенака происходит с мочой (60%), а остальное – с желчью и каловыми массами. Метаболизм парацетамола происходит в печени, из организма он выводится почти полностью с мочой. Показания к применениюБолевой синдром различного происхождения: при воспалительных и деструктивных формах ревматических заболеваний (остеоартроз, ревматоидный артрит, спондилоатрит, анкилозирующий спондилит, бурсит, тендовагинит, миозит), при болезнях позвоночного столба, приступе подагры, в посттравматическом (ушибы, растяжения связок, сухожилий, мышц) и послеоперационном периодах, при тяжелых приступах мигрени, почечной колике, печеночной колике, при гинекологических заболеваниях с болевым синдромом ( первичная дисменорея, аднексит), при болезнях ЛОР — органов (отит, тонзиллит, фарингит), зубной боли, невралгии, ишиасе, болевом синдроме в мышцах и суставах, который возник после тяжелых физических нагрузок.
Способ примененияДозировка препарата индивидуальна и зависит от возраста, заболевания и его течения, эффекта от препарата и его переносимости пациентом. На начальном этапе терапии взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по две-три таблетки в день. Если симптомы заболевания носят умеренно выраженный характер, а также в случае длительного приема препарата, обычно достаточно двух таблеток с интервалом в 12 часов. Максимальная суточная дозировка составляет 3 таблетки. Лечение длится пять – семь дней.
Побочные действияКак правило, Фаниган переносится хорошо. Иногда возможно возникновение тошноты, рвоты, расстройств кишечника по типу диареи или запора, обострение язвенного колита. Также бывают головные боли, головокружение, редко – сонливость, раздражительность, бессонница, нарушения чувствительности, зрения и вкусовых ощущений, кожная сыпь, крапивница, буллезная сыпь, экзема, синдром Стивен-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз). Иногда бывает повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови, редко – гепатит. Возможны тахикардия, повышение артериального давления, боль за грудиной, возникновение бронхоспазма, а также системной анафилактической реакции с падением давления, в некоторых случаях – васкулит, пневмонит, острая почечная недостаточность, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, лейкоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемии, агранулоцитоз.
ПротивопоказанияИзвестная непереносимость составляющих компонентов Фанигана. Симптомы аллергии в анамнезе: приступ бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит и прочие, которые возникли на фоне приема диклофенака, ацетилсалициловой кислоты, парацетамола или иных препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств. Пептическая язва желудка или двенадцатиперсной кишки. Поражения печени и почек в стадии декомпенсации. Дефицит в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Нарушения кровеобразования неясной этиологии. Возраст до 14 лет, период вынашивания беременности и кормления грудью.
БеременностьПрием препарата при беременности и во время кормления грудью запрещен. Как и прочие нестероидные противовоспалительные препараты, Фаниган способен привести к преждевременному закрытию Боталлова протока, возникновению легочной гипертензии, олигурии и маловодия. Увеличивается риск возникновения маточного кровотечения, атонии матки и периферических отеков.
Лекарственное взаимодействиеФаниган повышает содержание лития и дигоксина в сыворотке крови. Он снижает активность диуретиков, поэтому следует постоянно контролировать уровень калия крови при одновременном назначении его с калийсберегающими диуретиками. Назначение Фанигана и НПВС одновременно повышает вероятность возникновения побочных эффектов, также необходим постоянный контроль периферической картины крови. При одновременном назначении Фанигана и антикоагулянтов возрастает риск кровотечения, поэтому необходим регулярный контроль за свертыванием крови. Фаниган повышает концентрацию метотрексата в плазме крови. Он также усиливает нефротоксическое действие циклоспорина.
ПередозировкаПри передозировке препарата возникают падение артериального давления, нарушение дыхания, судорожный синдром, почечная недостаточность, нарушение функции ЖКТ. Лечение симптоматическое. При интоксикации Фаниганом необходимо знать, что форсированный диурез неэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ, а также гемодиализ тоже неэффективны. Запрещено при передозировке применять антигистаминные препараты, глюкокортикостероиды и этакриновую кислоту, которые могут индуцировать ферментные системы цитохрома Р-450 и таким образом увеличить образование гепатотоксичных метаболитов.
Форма выпускаТаблетки оранжевого цвета, по 4 таблетки в блистере.
Условия храненияХранить в сухом, темном месте, при t до 25 градусов Цельсия. Годен 3 года.
СоставПарацетамол 500 мг, диклофенак натрия 50 мг. Дополнительные вещества: крахмал, поливинилпиролидон, кроскармелоза натрия, пропилпарабен натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, краситель «Желтый закат».
Фармакологическая группаОбезболивающие и противовоспалительные средства Нестероидные противовоспалительные средства
АТХ: M01AB55
Производитель: Кусум Хелтхкер
Дополнительная информация о производителеСтрана-производитель — Индия.
ДополнительноВ случае назначения Фанигана пациентам с патологией желудка и кишечника, а также с язвенной болезнью в анамнезе, пациентам с болезнью Крона или язвенным колитом за ними необходим тщательный медицинский контроль. При приеме Фанигана возможно повышение активности ферментов печени, поэтому в случае продолжительного лечения показан постоянный мониторинг функции печени. Если активность ферментов печени возрастает или появляются другие симптомы, свидетельствующие о заболевании печени, то препарат необходимо отменить. Фаниган также может вызывать приступы печеночной порфирии, поэтому таким больным его назначают с осторожностью. В обеспечении нормального почечного кровотока немаловажная роль принадлежит простагландинам, поэтому пациентам с заболеваниями почек или сердца, пожилым пациентам, больным, которые принимают диуретики, а также тем, у кого можно подозревать значительное уменьшение ОЦК (например, послеоперационные больные) Фаниган назначают особенно осторожно. Отмена препарата ведет к нормализации работы почек. Фаниган также может угнетать агрегацию тромбоцитов в период лечения, поэтому необходим постоянный контроль системы гемостаза во время приема препарата. У пациентов в пожилом возрасте, ослабленных, а также имеющих небольшой вес необходимо назначать Фаниган в минимальной эффективной дозе. Фаниган, благодаря своим свойствам, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания, необходимо помнить о возможности возникновения головокружения и соблюдать осторожность.
Противопоказания
Противопоказаниями для назначения Фанигана являются:
- непереносимость одного и более составляющих Фанигана;
- наличие в анамнезе симптомов аллергии, возникших после приёма какого-либо препарата, принадлежащего к нестероидным противовоспалительным средствам;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- стадия декомпенсации при поражениях печени и почек;
- недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в организме;
- различные нарушения образования кровяных клеток невыясненной этиологии;
- возраст до 14 лет;
- беременность и период кормления грудью.
Побочные действия
Обычно применение Фанигана переносят хорошо. В некоторых случаях возникает тошнота, рвота, расстройства кишечника (диарея или запор), обостряется язвенный колит. Также могут появится головная боль, головокружение, иногда – сонливость, слабость, раздражительность, нарушения сна и чувствительности, вкусовых ощущений, зрения, появляется кожная сыпь, буллезная сыпь, крапивница, экзема.
В плазме крови иногда повышается уровень печеночных ферментов, в редких случаях возникает гепатит. Также возможны проявления тахикардии, повышение артериального давления, болевые ощущения в загрудинной области, бронхоспазм, системная анафилактическая реакция с понижением артериального давления. В отдельных случаях могут появиться симптомы васкулита, пневмонита, острой почечной недостаточности, протеинурии, гематурии, нефротического синдрома, может понизится количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, развиться гемолитическая или апластическая анемии, также может наблюдаться развитие агранулоцитоза.
Взаимодействия препарата Фаниган
Литий, дигоксин. Фаниган может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Диуретические средства. Фаниган может снижать активность диуретиков. При одновременном приеме калийсберегающих диуретиков возможно повышение концентрации калия в крови (данный показатель необходимо часто контролировать). НПВП. При одновременном приеме НПВП возможно повышение риска побочного действия Фанигана. Антикоагулянты. При одновременном применении антикоагулянтов и Фанигана в связи с повышением риска развития кровотечения необходим регулярный контроль показателей системы свертывания крови. Метотрексат. Фаниган назначают с осторожностью менее, чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях возможно повышение концентрации последнего в крови и усиление его токсического действия. Циклоспорин. Влияние Фанигана на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Передозировка
В случае передозировки препарата снижается артериальное давление, могут возникнуть нарушения дыхания, проявления судорожного синдрома, почечная недостаточность, нарушения функций желудочно-кишечного тракта.
Передозировку лечат симптоматически, но запрещено применять антигистаминные препараты, а также глюкокортикостероиды или препараты, содержащие этакриновую кислоту.
Взаимодействие
Фаниган имеет свойство повышать содержание дигоксина и лития в сыворотке крови. Также при одновременном применении он приводит к снижению активности диуретиков, по этой причине следует в таких ситуациях контролировать уровень калия в крови при назначении его одновременно с калийсберегающими диуретиками.
При одновременном назначении Фанигана и НПВС повышается вероятность появления побочных эффектов, поэтому нужен постоянный контроль картины состояния периферической крови.
В условиях одновременного назначения Фанигана с антикоагулянтами возрастает риск появления кровотечений, следовательно, необходимо регулярное проведение контроля за состоянием свертывания крови.
Фаниган также значительно усиливает токсическое действие на почки циклоспорина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Диклофенак.
Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Дигоксин. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, β-блокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с предостережением, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с увеличением риска нефротоксичности.
Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.
Антикоагулянты и антитромботические средства. Одновременное применение может повысить риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя отсутствуют убедительные данные о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, принимающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Одновременное применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.
Противодиабетические препараты. Доказано, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами и не менять их терапевтический эффект. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы противодиабетических средств при применении диклофенака. По этой причине в качестве меры предосторожности рекомендуется при комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.
Метотрексат. Диклофенак может угнетать клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Есть данные о случаях серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВП, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано в связи с накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.
Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПВП, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, которые не применяют циклоспорин.
Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано почечными антипростагландиновыми эффектами НПВС и ингибиторами кальциневрина.
Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВП.
Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоина.
Холестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после применения колестипола / колестирамина.
Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, уменьшить СКФ и повысить уровень гликозидов в плазме крови.
Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.
Мощные ингибиторы CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.
Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д., теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме крови.
Парацетамол.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении холестирамина. Антикоагулятний эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола, с повышением риска кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта.
Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.
Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.
Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
Не применять одновременно с алкоголем.
Аналоги Фанигана
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вольтарен
Раптен
Зеродол
Диклоберл Ретард
Диклоберл N 75
Диклоберл
Кетанов
Долак
Паноксен
Кеторолак
Наклофен Дуо
Наклофен
Олфен-100
Олфен-75
Нейродикловит
Найзилат
Аэртал
Метиндол ретард
Ортофен
К аналогам в России относят такие препараты как: олфен–75, фламидез, оксалгин-дп, паноксен, мегафен плюс, диклофенак с парацетамолом, бол-ран, диклокаин, диклопар, маитхарен и некоторые другие.
Цена Фанигана, где купить
Цена таблеток Фаниган относительно невысока — от 12 рублей за блистер, в котором находится 4 таблетки.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
- Фаниган таб. N100 (10х10)
2760 руб.заказать - Фаниган фаст гель (Диклофенак Натрия) 100г
1590 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Фаниган Фаст 30 г гель Кусум Хелтхкер ПВТ.ЛТД,Індія
33 грн.заказать - Фаниган N100 таблетки Кусум Хелтхкер ПВТ.ЛТД,Індія
183 грн.заказать
- Фаниган №100 таблетки ТОВ»Кусум Фарм»,Україна
181 грн.заказать
- Фаниган Фаст гель 100г Кусум Хелтхкер ПВТ.ЛТД,Індія
76 грн.заказать
ПаниАптека
- Фаниган таблетки Фаниган таблетки №10х10 Индия , Kusum Healthcare
199 грн.заказать
- Фаниган гель Фаниган фаст гель д/наружн. прим. 30г туба Индия , Kusum Healthcare
40 грн.заказать
- Фаниган гель Фаниган фаст гель д/наружн. прим. 100г туба Индия , Kusum Healthcare
91 грн.заказать
- Фаниган таблетки Фаниган табл. №100 (4х25) Индия , Kusum Healthcare
197 грн.заказать
показать еще