Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Противовоспалительный нестероидный препарат из группы сульфонамидов. Имеет противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие.
Википедия указывает, что активное вещество действует как блокатор циклооксигеназы второго типа, отвечающей за биосинтез простагландинов.
Фармакокинетика
После приема хорошо всасывается в кишечнике, достигая наибольшей концентрации в крови спустя 2-3 часа. Реагирование с белками плазмы составляет 97,5%. Время полувыведения равно 4-5 часам. Быстро проникает сквозь гистогематические барьеры.
Трансформируется в печени под действием цитохрома Р450. Главным активным метаболитом является гидроксинимесулид, который выводится с желчью в глюкуронизированном виде. Выводится из организма, главным образом, почками (примерно половина от принятой дозы).
Фармакологические свойства препарата Нимесил
Фармакодинамика. Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметаносульфонанилид) — НПВП группы метансульфонанилидов, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Терапевтический эффект нимесулида обусловлен тем, что он влияет на метаболизм арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования ЦОГ. За счет селективного действия на ЦОГ-2 не нарушается синтез простагландинов с цитопротекторным эффектом в слизистой оболочке желудка, снижается риск развития побочных эффектов. Кроме того, нимесулид уменьшает образование супероксидных анионов нейтрофильными гранулоцитами и угнетает образование свободных радикалов, образующихся при воспалении. Фармакокинетика. Хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP 2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, также обладающее фармакологической активностью. T1/2 — 3,2–6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизованном виде и только 1–3% выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется. При длительном применении не кумулирует в организме.
Противопоказания на Нимесил
Противопоказания к применению:
- гепатотоксические реакции, вызванные активным веществом в анамнезе;
- бронхоспазм, крапивница, ринит, связанные с употреблением ацетилсалициловой кислоты или иных нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе;
- совместный прием лекарств с потенциальной гепатотоксичностью;
- состояние после аортокоронарного шунтирования;
- заболевания кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
- повышение температуры тела при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
- обострение язвенной болезни, язва в анамнезе, прободение или кровотечения в органах пищеварительного тракта;
- сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимости нестероидных противовоспалительных средств;
- кровотечения церебро-васкулярной или иных локализаций; заболевания, сопровождающиеся патологической кровоточивостью;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженные расстройства свертывания крови;
- декомпенсированная почечная недостаточность, гиперкалиемия;
- заболевания печени;
- печеночная недостаточность;
- алкоголизм, наркотическая зависимость;
- беременность или лактация;
- возраст младше 12 лет;
- гиперчувствительность к составляющим препарата.
Аннотация рекомендует с осторожностью применять препарат Нимесил, если присутствуют
- тяжелые формы сахарного диабета второго типа или артериальной гипертензии;
- ишемическая болезнь;
- сердечная недостаточность;
- дислипидемия;
- цереброваскулярные заболевания;
- болезни периферических артерий;
- пожилой возраст;
- язвенная болезнь в прошлом;
- инфекции, ассоциированные с Helicobacter pylori;
- продолжительное предшествующее использование нестероидных противовоспалительных средств;
- декомпенсированные соматические заболевания;
- при курении и сопутствующем лечении антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами, антиагрегантами, избирательными блокаторами обратного захвата серотонина.
Противопоказания
Нимесил противопоказан в следующих случаях:
- детский возраст до 12 лет;
- беременность и лактация;
- алкогольная зависимость и наркозависимость;
- высокая восприимчивость организма к препарату или компонентам, входящим в состав препарата;
- реакции гиперергического и гепатотоксического характера;
- одновременный прием Нимесила и лекарственных средств, имеющих потенциальную гепатотоксичность;
- любые воспалительные процессы ЖКТ, перфорации, язвенная болезнь, кровотечения;
- после перенесенного аортокоронарного шунтирования;
- лихорадочные приступы и выскоая температура при ОРВИ;
- бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и его пазух, сопровождающийся непереносимостью НПВС;
- наличие кровоизлияний и кровотечений, а также при наличии болезней ими сопровождающихся;
- при наличии проблем со свертываемостью крови;
- сердечная, печеночная и почечная недостаточность в острой форме.
Совместимость с другими лекарствами
Применение Нимесила с другими лекарственными средствами из глюкортикостероидной группы, а также с антитромбоцитами, селективными ингибиторами может вызвать кровотечение и спровоцировать образования язвенных воспалений в ЖКТ. Также возможно усиление антикоагулянтов, что спровоцирует такие же последствия. Если же лечение без применения Нимесила и перечисленных препаратов неизбежно, важно тщательно контролировать прием.
При одновременном приеме с диуретиками, компоненты Нимесила могут ослабить действие последних за счет снижения выведения натрия и калия из организма. Именно поэтому применение препарата не рекомендуется людям с проблемами сердца и почек. Действие антигипертензивных препаратов также может быть снижено при одновременном их приеме с Нимесилом.
Препараты от артериального давления также комбинируются с Нимесилом с особой осторожностью. Особенно это касается пациентов пожилого возраста. Важно следить за правильной работой почек в период приема препарата и регулярно употреблять достаточное количество жидкости.
Препарат способен уменьшать клиренс лития. Вследствие этого существенно возрастает концентрация и токсичность элемента в плазме крови. Если пациент вынужден одновременно принимать препараты лития и Нимесил, необходимо строго контролировать показатели лития в плазме крови.
Не обнаружено взаимодействия Нимесила с антацидными препаратами, а также дигоксином, теофиллином, циметидином.
В процессе исследований удалось установить, что Нимесил может вытесняться салициловой и вальпроевой кислотами из мест их связывания друг с другом. Однако на общий эффект от совместного приема обозначенных препаратов такая взаимосвязь не действует.
Побочные действия
От зубной боли, от головной боли, при простуде, при месячных во врачебной практике часто используется Нимесил, от чего могут возникать следующие побочные эффекты:
- аллергические реакции: потливость, сыпь, зуд, эритема, анафилактоидные реакции, дерматит, крапивница, полиформная эритема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
- расстройства кроветворения: эозинофилия, пацитопения, анемия, тромбоцитопения, геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура;
- расстройства зрения: нечеткость зрения;
- расстройства нервной деятельности: чувство страха, головокружение, головная боль, ночные кошмарные сновидения, сонливость, нервозность, энцефалопатия;
- расстройства кровообращения: приливы, тахикардия, артериальная гипертония, резкие перепады артериального давления;
- расстройства системы пищеварения: тошнота, диарея, рвота, метеоризм, запор, боли в животе, гастрит, диспепсия, дегтеобразный стул, стоматит, кровотечение из органов пищеварительного тракта, перфорация или язва желудка, перфорация или язва двенадцатиперстной кишки, гепатит, холестаз, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов;
- расстройства дыхания: одышка, приступы бронхиальной астмы;
- общие расстройства: астения, общее недомогание, гипотермия;
- расстройства мочеполовой системы: почечная недостаточность, гематурия, задержка мочеиспускания, дизурия, олигурия, интерстициальный нефрит;
- прочие расстройства: возможна гиперкалиемия.
Инструкция по применению Нимесила (Способ и дозировка)
Инструкция как разводить Нимесил
Препарат в порошке (гранулы) помещают в стакан и разводят примерно в 100 мл воды. Готовый раствор не подлежит хранению, его необходимо принять как можно скорее. Существует распространенный вопрос о том, в какой воде растворять порошок. Инструкция рекомендует растворять лекарство в теплой, кипяченой воде.
Порошок Нимесил, инструкция по применению
Лекарство (после приготовления) принимают внутрь, дважды в день по 1 пакетику, после еды. Максимальная продолжительность лечения составляет две недели.
Для снижения риска возникновения побочных эффектов рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозировку минимально короткий промежуток времени.
Инструкция по применению Нимесила для детей
Нимесил (как и таблетки или мазь на основе нимесулида) запрещено использовать для лечения детям младше 12 лет. Детям 12-18 лет рекомендуют принимать стандартные дозы.
Инструкция как принимать гранулы лицам с расстройством работы почек
Необходимости в изменении дозы у лиц с легкой и умеренной недостаточностью работы почек нет.
Как принимать Нимесил в порошке пожилым пациентам
При лечении пожилых больных необходимость изменения суточной дозировки определяется врачом с учетом возможности взаимодействия с иными принимаемыми лекарственными средствами.
Формы выпуска и дозировки
Выпускается препарат в гранулах, из которых готовится суспензия для приема внутрь. Гранулы помещены в герметичные пакетики по 2г. Приобрести Нимесил можно в упаковках по 9, 15, 30 пакетиков. Назначается препарат только взрослым. Людям пожилого возраста дозировку подбирают индивидуально также исходя из тяжести заболевания и эффективности препарата. Принимают лекарственное средство только после еды.
Состав и действующее вещество
Основным действующим веществом Нимесила является Нимесулид. В одном двухграммовом пакетике лекарственного средства содержится сто миллиграмм действующего вещества. Нимесулид дополнен другими компонентами — сахарозой, кетомакроголом, безводной лимонной кислотой, мальтодекстрином и апельсиновым ароматизатором.
Передозировка
Признаки передозировки:
- рвота;
- сонливость;
- апатия;
- тошнота;
- боль в эпигастрии.
Не исключено развитие желудочно-кишечного кровотечения. В особо редких случаях есть вероятность повышения кровяного давления, появления острой недостаточности работы почек, угнетения дыхания, анафилактоидных реакций, комы.
Лечение передозировки – симптоматическое. Избирательного антидота нет. Если с момента передозировки прошло не более 4 часов, необходимо промыть желудок и обеспечить прием энтеросорбентов, для чего используют Активированный уголь или осмотическое слабительное. Показан контроль за работой почек и печени.
Передозировка препарата Нимесил, симптомы и лечение
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, АГ (артериальная гипертензия), ОПН, угнетения дыхания, комы. Однако такие явления отмечают редко. Лечение: симптоматическое; специфического антидота нет. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но принимая во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), маловероятно, что диализ окажется эффективным. Показано промывание желудка, применение активированного угля.
Взаимодействие
При одновременном применении с глюкокортикостероидами увеличивается риск появления язвы или кровотечения из желудка и кишечника.
При использовании с антитромбоцитарными средствами и избирательными ингибиторами повторного захвата серотонина также повышается вероятность возникновения кровотечения из желудка или кишечника.
Противовоспалительные нестероидные средства могут усиливать эффекты антикоагулянтов, поэтому подобная комбинация не рекомендуется лицам с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если указанной комбинации все же нельзя избежать, нужно осуществлять тщательный контроль показателей кровяной свертываемости.
Противовоспалительные нестероидные средства способны ослаблять эффекты диуретиков.
Нимесулид способен временно понижать эвакуацию натрия и калия под воздействием Фуросемида и тем самым ослаблять диуретический эффект последнего. Также нужно помнить, что такое совместное назначение лекарств требует осторожности у лиц с нарушениями работы почек и сердца.
Противовоспалительные нестероидные средства могут ослаблять действие антигипертензивных средств. У лиц с компенсированной почечной недостаточностью при одновременном назначении блокаторов АПФ, антагонистов ангиотензиновых рецепторов второго типа или средств, подавляющих циклоксигеназу, возможно прогрессирование ухудшения работы почек и развитие обратимой почечной недостаточности по острому типу.
Противовоспалительные нестероидные средства снижает клиренс лития, что вызывает повышение уровня последнего в крови.
При назначении Нимесила менее чем за сутки до или после применения Метотрексата нужно соблюдать осторожность, так как в подобных случаях содержание метотрексата в крови и его токсические эффекты могут повышаться.
Нимесулид способен стимулировать нефротоксичность циклоспоринов.
Показания
Нимесил назначается с целью снизить болевые ощущения и воспаления в процессе лечения следующих заболеваний и симптомов:
- острые мышечные и костно-мышечные боли;
- зубная боль;
- болевые ощущения в процессе лечения остеоартроза;
- дисальгоменорея.
Кроме этого препарат активно используется в качестве жаропонижающего средства для лечения ОРВИ и простудных заболеваний разной степени сложности.
Действие на организм
Препарат легко преодолевая барьеры гистогематического вида высасывается из ЖКТ уже через 2-3 часа после приема. Около половины принятого препарата выводится с помощью работы почек. Экспериментальные исследования, в которых участвовали пациенты с клинически подтвержденной почечной недостаточностью и здоровые добровольцы, показали, что концентрация нимесулида находится в пределах допустимой нормы. При этом к участию в исследовании допускались только пациенты с легкой и умеренной стадиями почечной недостаточности. При следующем употреблении Нимесила накопления активного вещества в организме обнаружено не было.
Особые указания
Побочные эффекты можно минимизировать при использовании наименьшей эффективной дозировки препарата минимально коротким курсом.
Лекарство в порошке Нимесил следует использовать осторожностью у лиц с желудочно-кишечными болезнями в анамнезе, поскольку не исключено обострение данных заболеваний.
Поскольку препарат частично эвакуируется почками, его дозировку для лиц с нарушениями работы почек следует снижать в зависимости от объема мочевыделения.
При появлении первых симптомов поражения печени (зуд, пожелтение кожи, тошнота, боли в животе, рвота, потемнение мочи, увеличение содержания «печеночных» трансаминаз) необходимо прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.
Если при терапии препаратом появляются любые признаки нарушения зрения, то пациент должен быть обследован окулистом.
Нимесил способен провоцировать задержку жидкости в организме, поэтому лицам с высоким кровяным давлением и с заболеваниями сердца препарат следует применять с особой осторожностью.
При возникновении симптомов острой респираторной инфекции вирусной природы в процессе терапии препаратом прием Нимесила должен быть остановлен.
Не следует использовать Нимесил одновременно с иными противовоспалительными нестероидными препаратами.
Нимесулид способен изменять характеристики тромбоцитов, поэтому нужно соблюдать осторожность при использовании препарата у больных с геморрагическим диатезом. Стоит помнить, что лекарство не заменяет профилактического эффекта ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях системы кровообращения.
Как принимать Нимесил
Обычно назначается двукратный прием в течение суток. Разовая доза равна одному пакетику Нимесила. Растворяется препарат примерно в ста миллилитрах теплой воды. Выпивается суспензия после еды сразу вся. Приготовленный раствор хранить употреблять через какое-то время нельзя. По итогам наблюдения за эффективностью лечения и тяжести состояния пациента доза может быть увеличена.
Нимесил и беременность
При беременности, а также в период лактации Нимесил не назначают, он противопоказан по ряду причин. Препарат провоцирует осложнения беременности и существенно тормозит развитие плода. Даже незначительные дозы Нимесила могут привести к прерыванию беременности и неправильному развитию плода с тяжелыми последствиями для будущего здоровья матери.
Нимесил и детский возраст
Детям до 12 лет препарат также противопоказан. После 12 лет Нимесил назначают в той же дозировке, что и взрослым.
Нимесил у пожилых людей
Пожилым пациентам Нимесил назначают с особой осторожностью. Эта категория пациентов сильнее остальных подвержена проявлению побочных эффектов от приема препаратов. Кроме того, у пожилых пациентов зачастую уже есть ряд серьезных заболеваний, а прием препарата может только усугубить состояние. Поэтому назначается Нимесил пожилым людям в индивидуальной дозировке. Лечение проходит под строгим контролем врача.
Нимесил и хронические заболевания
При наличии ряда хронических заболеваний (заболевания сердца, печени и почек) Нимесил противопоказан. В остальных же случаях при наличии хронических заболеваний и необходимости приема препарата, лечение также проходит под строгим контролем врача и регулярными лабораторными исследованиями показателей крови и других. Нимесил регулярно назначается при хронических заболеваниях ревматического типа.
Нимесил — одно из самых эффективных лекарственных средств на сегодня. Кроме ярко выраженного болеутоляющего эффекта, препарат активно используется при простуде и ОРВИ в качестве жаропонижающего средства. Плюс к этому клинические исследования позволили обнаружить, что даже при наличии внушительного списка противопоказаний Нимесил легче всего переносится, а риск возникновения побочных эффектов намного ниже, ем у других лекарственных средств нестероидного противовоспалительного типа.
Аналоги Нимесила
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Нимулид
Диацереин
Апонил
Хондроитин сульфат
Сиган
Дона
Нимегезик
Артифлекс
Нимика
Артрон Хондрекс
Артрон Флекс
Артрон Комплекс
Артрокер
Артродарин
Немулекс
Хондроитин
Глюкозамина Гидрохлорид
Глюкозамин
Нимид Форте
Нимид
Цена аналогов Нимесила как правило более низкая, чем у описываемого средства. Ниже приведены лекарства с идентичным составом, чем можно заменить Нимесил:
- Амеолин (таблетки)
- Апонил (таблетки)
- Аффида Форт (гранулы для приготовления суспензии)
- Месулид (таблетки)
- Найз (таблетки, суспензия)
- Ниган (таблетки)
- Нимегезик (таблетки, суспензия)
- Нимесин (таблетки)
- Нимесулид (таблетки, гель)
- Нимид (таблетки, гранулы)
- Нимуджет (инъекционный раствор)
- Нимулид (таблетки, суспензия, инъекционный раствор, гель)
- Нимуспаз (таблетки)
- Пансулид (таблетки)
- Ремесулид (таблетки)
- Сулидин (гель)
- Таро-Сановель (таблетки)
Найз или Нимесил – что лучше?
Найз и Нимесил являются аналогами. Главное отличие препаратов состоит в том, что первый выпускается в виде геля для местного применения и таблеток, а стоимость Найза на порядок ниже. Выбор стоит осуществлять исходя из рекомендаций врача, вида показания и экономических соображений.
Нимесил детям
Нимесил (как и таблетки или мазь на основе нимесулида) запрещено использовать для лечения детям младше 12 лет. Инструкция на препарат для детей указывает, что способ применения Нимесила (как применять и как разводить порошок) у остальных возрастных групп не отличается. О том, как применять порошок, как развести Нимесил в порошке, а также, как пить Нимесил в порошке, описано в разделе «Инструкция по применению Нимесила (Способ и дозировка)»
Можно ли давать детям Нимесил при температуре?
Данное лекарство не является препаратом выбора для снижения температуры тела, хоть и обладает слабо выраженным жаропонижающим действием. Нимесил следует использовать лишь с целями купирования слабого и умеренно-слабого болевого синдрома. Запрещен для лечения детей младше 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Как и другие препараты класса НПВС, которые ингибируют синтез ПГ, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков.
В связи с этим нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации.
Применение препарата Нимесил® может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
Отзывы о Нимесиле
При зубной боли и других видах болей (связанных с травмами, альгодисменореей) широко используется порошок Нимесил. Отзывы о его применении среди пациентов имеют положительную окраску и малое количество свидетельств о развитии нежелательных эффектов.
Отзывы врачей о Нимесиле также хорошо характеризуют препарат как средство, эффективно снимающее боли травматического характера, и боли, локализующиеся в опорно-двигательном аппарате. Однако стоит помнить, что в ряде стран препараты нимесулида полностью запрещены из-за повышенной гепатотоксической способности.
Нимесил – это антибиотик или нет?
Частый вопрос среди пациентов. Нимесил не является антибиотиком и не обладает антибактериальным действием. Основные его эффекты: жаропонижающий, обезболивающий, противовоспалительный.
Показания к приему
Препарат рекомендуется принимать при таких проблемах:
- сильный болевой синдром при менструации у женщин;
- гинекологические, урологические патологии (в терапии цистита);
- болезненность в любой области (головные, зубные, послеоперационные боли);
- для снижения температуры при ОРВИ и иных болезнях с подобным симптоматикой;
- в случае инфекционно-воспалительных процессов, вызванных травмами и операциями;
- дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы, с характерными болями и воспалениями (артрит, бурсит, остеохондроз).
Нимесил будет помогать с одинаковым эффектом как при единичном приеме для притупления интенсивности болевого синдрома, так и при длительном комплексном лечении.
Цена Нимесила, где купить
Цена порошка Нимесил (9 пакетиков) в России — около 300 рублей. Для сравнения, цена 1 пакетика Нимесила составляет 30-40 рублей.
Средняя цена в Украине препарата №1 равна примерно 10 гривен, а цена упаковки, включающей 30 пакетиков, колеблется в пределах 300 гривен.
Сколько стоит аналог Нимесила Найз?
Стоимость данного препарата в России в форме выпуска таблетки 100 мг №20 составляет около 200 рублей, а в одноименная мазь 1% 20 грамм обойдется в 200-250 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Нимесил гранулы для приг сусп. для внутр. прим. 100мг пак. 2г 9 шт.Лабораториос Менарини/Файн Фудс & Фармасьютикалз
361 руб.заказать - Нимесил гранулы для приг сусп. для внутр. прим. 100мг 30 шт.Лабораториос Менарини/Файн Фудс & Фармасьютикалз
766 руб.заказать
Аптека Диалог
- Нимесил (пак. 2г №30)Berlin-Chemie AG/Menarini
749 руб.заказать
- Нимесил (пак. №1)Berlin-Chemie AG/Menarini
38 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Нимесил 2 г N30 порошок Лабораторіос Менаріні С.А/Файн Фудс енд Фармасьютикалз Н.Т.М.С.П.А., Іспанія/Італія
279 грн.заказать
ПаниАптека
- Нимесил Нимесил гранулы для приготовления суспензии 100мг 2г №30 Испания , Lab. Menarini
314 грн.заказать
показать еще