Фармакологическое действие
Препарат, стимулирующий процесс регенерации хрящевой ткани, с противовоспалительным действием.
Хондроитин сульфат натрия служит дополнительным субстратом для образования здорового хрящевого матрикса. Стимулирует образование гиалуронона, синтез протеогликанов и коллагена типа II, а также защищает гиалуронон от ферментативного расщепления (путем подавления активности гиалуронидазы); поддерживает вязкость синовиальной жидкости, стимулирует механизмы репарации хряща и подавляет активность тех ферментов (эластаза, гиалуронидаза), которые расщепляют хрящ. При лечении остеоартрита облегчает симптомы заболевания и уменьшает потребность в НПВС.
Глюкозамина сульфат активирует синтез протеогликанов, гиалуроновой, хондроитинсерной кислот и других веществ, входящих в состав суставных оболочек, внутрисуставной жидкости и хрящевой ткани.
Ибупрофен является производным пропионовой кислоты и оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Содержащиеся в препарате глюкозамина сульфат и хондроитина сульфат потенцируют анальгезирующее действие ибупрофена.
«Терафлекс»
В своем составе «Терафлекс» содержит вещество, вырабатываемое костной тканью суставов, глюкозамина гидрохлорид в дозировке 500 мг и хондроитина сульфат натрия в дозировке 400 мг. Данный препарат способствует восстановлению хрящевой ткани. Активные химические составляющие, входящие в его состав, принимают участие в образовании соединительной ткани и предотвращают распад хрящевой ткани. Глюкозамин усиливает выработку межклеточного хрящевого матрикса.
Хондроитин является общей материальной основой для формирования здорового хряща. Также он способствует выработке гиалуроната и коллагена, поддерживает нормально физиологическое состояние синовиальной жидкости. Он подавляет активность веществ, разрушающие ткань хряща. При комбинированном лечении остеоартроза, значительно снижает потребление нестероидных препаратов, препятствующих процессу воспаления, назначаемых в комбинации для лечения данного заболевания.
Назначают препарат при:
- Физиологических и дегенеративных изменениях в тканях суставов.
- Остеоартроз 1-3 стадий.
- Остеохондроз.
Фармакокинетика
Глюкозамина сульфат
Всасывание
Биодоступность глюкозамина при приеме внутрь составляет 25% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень), наибольшие концентрации обнаруживаются в печени, почках и суставном хряще. Около 30% принятой дозы длительно персистирует в костной и мышечной ткани.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой в неизменном виде, частично с калом. T1/2 — 68 ч.
Хондроитин сульфат
Всасывание
Более 70 % хондроитин сульфата всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 13%. При однократном приеме внутрь терапевтической дозы Cmax в плазме достигается через 3-4 ч, в синовиальной жидкости — через 4-5 ч.
Распределение и выведение
Абсорбированный в ЖКТ препарат накапливается в синовиальной жидкости. Выводится почками.
Ибупрофен
Всасывание и распределение
Ибупрофен хорошо абсорбируется из желудка. Cmax в плазме достигается через 1 ч. Ибупрофен приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Медленно распределяется в синовиальной жидкости и выводится из нее более медленно, чем из плазмы.
Метаболизм
Ибупрофен подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму.
Выведение
Ибупрофен имеет двухфазную кинетику выведения. T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч. До 90% дозы может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Менее 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой и, в меньшей степени, с желчью. Ибупрофен полностью выводиться за 24 ч.
Характеристика Терафлекс Адванс
Терафлекс Адванс отличается усиленной формулой. В нем содержатся 3 действующих компонента. Содержание глюкозамина гидрохлорида в одной капсуле в зависимости от дозировки составляет 250 или 500 мг, а хондроитина сульфаната – 200 или 400 мг. Еще одним действующим компонентом данного препарата является НПВС – Ибупрофен в дозе 100 мг. К вспомогательным веществам, присутствующим в данном медикаменте, относятся:
- магния стеарат;
- стеариновая кислота;
- крахмал;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- диоксид кремния;
- кросповидон;
- повидон.
Благодаря такому составу препарат способствует улучшению питания хрящей, предохраняет от повреждения соединительную ткань и восстанавливает ее структуру, а также снимает воспаление и снижает болевой синдром.
Присутствующий в составе препарата Ибупрофен блокирует процессы трансформации арахидоновой кислоты в простагландины, а также нормализует температуру тела.
Использование Терафлекса Адванса способствует быстрому восстановлению подвижности сустава, увеличивает продукцию синовиальной жидкости и снижает скорость разрушения хрящевой ткани.
Данный медикамент может применяться не только при терапии остеохондроза и подагры, но и при грыже позвоночника. Кроме того, показаниями к применению данного медикамента выступают следующие патологические состояния:
- полиартроз;
- пяточная шпора;
- гонартроз;
- коксартроз;
- суставная боль.
Это лекарственное средство имеет немало противопоказаний. Препарат нельзя использовать для лечения пациентов с почечной недостаточностью. Противопоказанием для применения медикамента выступает повышенная чувствительность к активным компонентам. Не рекомендуется использовать средство для терапии детей младше 18 лет и женщин в период беременности и лактации.
Терафлекс Адванс нельзя использовать для лечения пациентов с почечной недостаточностью.
Терафлекс Адванс нельзя применять при обострении гастрита, язвы желудка и эрозивных заболеваниях органов пищеварения. Не рекомендуется использовать медикамент пациентам с бронхиальной астмой и гемофилией. Противопоказанием для применения Терафлекса Адванса выступает печеночная и сердечная недостаточность. С осторожностью медикамент следует принимать пациентам, страдающим гипертонией, сахарным диабетом, атеросклерозом, ИБС. Высока вероятность аллергических реакций у людей, имеющих непереносимость морепродуктов.
При применении данного препарата есть вероятность появления побочных эффектов. Возможно возникновение болей в животе, а также нарушений стула, метеоризма и изжоги.
У некоторых пациентов на фоне приема медикамента наблюдается снижение аппетита, вздутие живота и сухость во рту. Препарат может становиться причиной головных болей, нарушений сна и приступов головокружения. Возможно снижение слуха и зрения. У некоторых пациентов на фоне приема препарата наблюдаются следующие проявления аллергической реакции организма:
- отеки ног;
- кожный зуд;
- ринит;
- крапивница;
- сыпь.
Крайне редко у пациентов, проходящих лечение медикаментом, появляются жалобы на одышку и повышенное потоотделение. Может учащаться ЧСС.
Побочное действие
При применении препарата Терафлекс® Адванс возможны
тошнота, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, аллергические реакции. Эти реакции исчезают после отмены препарата.
Следует учитывать возможность развития побочных реакций, связанных с входящим в состав препарата ибупрофеном. При использовании препаратов ибупрофена в более высоких дозах, чем содержится в препарате Терафлекс® Адванс, могут встречаться следующие нежелательные явления.
Со стороны пищеварительной системы:
НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор; редко — изъязвления слизистой ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, гепатит, повышение активности трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы:
одышка, бронхоспазм.
Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны органов чувств:
нарушения слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах), нарушения зрения (токсическое поражение зрительного нерва, неясность зрения или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы:
острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Со стороны системы кроветворения:
анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения, возможно снижение гемоглобина или гематокрита.
Со стороны свертывающей системы крови:
возможно увеличение времени кровотечения.
Аллергические реакции:
кожная сыпь (обычно эритематозная), крапивница, кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Лабораторные показатели:
возможно снижение концентрации глюкозы в сыворотке, снижение клиренса креатинина, увеличение сывороточного креатинина.
Терафлекс Адванс: описание препарата
В капсуле 250 мг глюкозамина сульфата, 100 мг ибупрофена и 200 мг хондроитина сульфата. Дополнительно в каждой капсуле есть целлюлоза, диоксид кремния, крахмал, стеарат магния, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, стеариновая кислота.
Препарат оказывает такое воздействие на организм:
- Уменьшает воспаление.
- Улучшает состав синовиальной жидкости.
- Стимулирует восстановительные процессы в хрящевой ткани.
- Снимает боль.
- Убирает жар.
Такое аптечное средство доктора рекомендуют использовать при умеренных болях на фоне остеохондроза позвоночника. Также помогает препарат при остеоартрозе крупных суставов, болевом синдроме из-за смешения межпозвонковых дисков.
Запрещается использовать медикамент при:
- Внутричерепном кровоизлиянии.
- Геморрагическом диатезе.
- Язве кишечника, желудка.
- Колите.
- Плохой свертываемости крови.
- Астме.
- Лактации.
- Детском возрасте.
- Высокой чувствительности к НПВС, аспирину.
- Аллергии на составляющие.
- Беременности.
С осторожностью применяется лекарство при почечных, сердечных и печеночных нарушениях, гипертонии, патологиях сыворотки, диабете.
Принимать капсулы стоит 3 раза в день по 2 штуки после употребления пищи. Терапевтический курс – до 3 недель. При необходимости лечение после перерыва возобновляют.
Лекарство может провоцировать такие побочки:
- Метеоризм.
- Гепатит.
- Бронхоспазм.
- Аллергия.
- Одышка.
- Афтозный стоматит.
- Менингит асептического типа.
- Запор.
- Расстройство сна.
- Потеря аппетита.
- Подташнивание.
- Боль в животе.
После отмены препарата побочные реакции обычно проходят самостоятельно. Если они развились на фоне тяжелой передозировки, тогда проводится промывка желудка.
Противопоказания к применению препарата ТЕРАФЛЕКС® АДВАНС
— эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
— «аспириновая» астма;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция);
— геморрагические диатезы;
— желудочно-кишечные кровотечения и внутричерепные кровоизлияния;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата;
— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС в анамнезе.
С осторожностью
следует назначать препарат при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, циррозе печени с портальной гипертензией, печеночной и/или почечной недостаточности, нефротическом синдроме, гипербилирубинемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрите, энтерите, колите, заболеваниях крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), бронхиальной астме, сахарном диабете, а также пациентам пожилого возраста. При непереносимости морепродуктов (креветки, моллюски) вероятность развития аллергических реакций на препарат возрастает.
Характеристика Терафлекса
Препарат выпускается в форме капсул, покрытых желатиновой оболочкой. В состав 1 капсулы Терафлекса входит 500 мг глюкозамина гидрохлорида и 400 мг хондроитина сульфат натрия. Данные компоненты способствуют выработке коллагена и других веществ, необходимых для восстановления поврежденных хрящевых оболочек и поддержания их здоровья. К дополнительным компонентам, присутствующим в капсулах, относятся:
- магния стеарат;
- желатин;
- сульфанат марганца;
- стеариновая кислота.
Применение данного препарата повышает продукцию гиалуроновой кислоты, которая является важнейшим компонентом суставной жидкости. У пожилых людей истончение хрящевых оболочек и развитие заболеваний наблюдается на фоне снижения выработки синовиальной жидкости, что приводит к появлению микротрещин на оболочках. Таким образом, использование данного препарата оправдано для профилактики дегенеративно-дистрофических патологий.
Терафлекс не только способствует улучшению обмена вещества, но и снижает отек, восстанавливает структуру хряща.
Наиболее часто препарат используется в составе комплексного лечения подагры, остеоартроза и остеохондроза. Доза препарата подбирается индивидуально. При терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата не менее 3 недель медикамент применяется по 1 капсуле 3 раза в день. По мере улучшения состояния доза может быть снижена. Рекомендованная продолжительность курса составляет 3-6 месяцев.
Препарат хорошо переносится организмом пациента, но у него все же есть противопоказания. Не доказана безопасность использования медикамента в период беременности и лактации. Кроме того, это средство может усугубить течения хронических патологий мочевыводящей системы. Крайне опасно применение данного медикамента при почечной недостаточности.
С осторожностью нужно использовать Терафлекс при терапии пациентов, страдающих такими заболеваниями, как бронхиальная астма и сахарный диабет. Особый контроль требуется при лечении людей, страдающих сердечной и печеночной недостаточностью.
Противопоказанием для приема Терафлекса выступает непереносимость включенных в состав препарата действующих и вспомогательных компонентов. Только при наличии показаний данное средство может быть использовано для лечения детей младше 15 лет. Кроме того, не рекомендуется использовать данный медикамент при терапии людей старше 60 лет. Побочные реакции при использовании Терафлекса возникают крайне редко. Со стороны органов ЖКТ возможно возникновение:
- нарушений стула;
- боли в животе;
- метеоризма;
- тошноты.
На фоне терапии Терафлексом возрастает вероятность появления головных болей, нарушения сна и приступов головокружения.
На фоне терапии Терафлексом возрастает вероятность появления головных болей, нарушения сна и приступов головокружения. У некоторых пациентов появляются жалобы на сильную дневную сонливость. Возможно появление тахикардии и аритмии. Нельзя исключать аллергические реакции. В крайне редких случаях Терафлекс вызывает отеки ног.
Особые указания
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости одновременного приема дополнительных НПВС и анальгезирующих препаратов врачу следует учитывать наличие в препарате ибупрофена. При необходимости длительного приема дополнительных НПВС следует использовать препарат Терафлекс®, который не содержит ибупрофен.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения не рекомендуется прием алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Больные должны воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Имеются ли отличия между данными препаратами?
В противопоказаниях имеются достаточно большие различия, так как в «Терафлекс Адванс» присутствует ибупрофен. К общим противопоказаниям к применению «Терафлекс Адванс», можно добавить:
- Его нельзя применять при гистаминовых (аллергических) реакциях на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.
- При заболеваниях желудочно-кишечного тракта применять препарат нельзя, или с осторожностью, после консультации с врачом.
- Имеются противопоказания при бронхиальной астме.
- Полипоз носа.
- Гемофилия.
- Гиперкалиемия.
- Период после проведения аортокоронального шунтирования.
- Возраст до 18 лет.
Передозировка
Симптомы (связанные с ибупрофеном):
абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, гиперкалиемия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение:
промывание желудка (эффективно только в течение 1 ч после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, АД).
Лекарственное взаимодействие
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
Препарат уменьшает гипотензивное действие вазодилататоров (в т.ч. блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов АПФ).
Препарат уменьшает натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений).
Усиливает ульцерогенное действие (с развитием кровотечения) ГКС, НПВС, колхицина, эстрогенов, этанола.
Усиливает эффект пероральных гипогликемических лекарственных средств и инсулина.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующий эффект Терафлекса Адванс.
При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве ангиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты после начала приема ибупрофена).
При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (альтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
В связи с содержанием в препарате глюкозамина возможно уменьшение эффективности гипогликемических препаратов, доксорубицина, тенипозида, этопозида.
Глюкозамин повышает абсорбцию тетрациклинов, уменьшает действие полусинтетических пенициллинов, хлорамфеникола.
