Фармакологические свойства препарата Кеторолак
НПВП с выраженным анальгетическим действием (по анальгезирующей активности сопоставим с морфином). По химической структуре близок к индометацину и толметину. Кеторолак воздействует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов, медиаторов боли и воспаления. Тормозит агрегацию тромбоцитов (на срок до 1–2 сут) и может увеличивать время кровотечения. Обладает слабо выраженной антихолинергической и α-адреноблокирующей активностью. Имеет сходный фармакокинетический профиль при пероральном и парентеральном введении. Быстро и полностью всасывается, биодоступность при приеме внутрь колеблется от 80 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови после в/м и перорального введения достигается соответственно через 30–60 мин и 60 мин. Анальгезирующее действие после в/м введения наступает приблизительно через 10 мин и сохраняется в течение 6–8 ч, после приема кеторолака внутрь — через 30–60 мин и сохраняется в течение 6–8 ч. Более 99% кеторолака связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения — 3,5–9,2 ч, у лиц в возрасте старше 65 лет он удлиняется до 4,7–8,6 ч. Фармакокинетика после разового и многократного введения носит линейный характер. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются при регулярном введении каждые 6 ч. У больных с нарушением функции почек выведение кеторолака замедляется (период полувыведения достигает 10 ч). У больных с нарушением функции печени значительных изменений фармакокинетики кеторолака не наблюдается, хотя время достижения максимальной концентрации в плазме крови и период полувыведения могут несколько увеличиваться. Метаболизируется в печени путем глюкуронизации или гидроксилирования с образованием р-гидроксикеторолака, анальгезирующая активность которого составляет менее 1% от исходного вещества. Кеторолак и его метаболиты экскретируются преимущественно с мочой (около 91%), остальное количество выводится с калом.
Что за препарат?
Кеторол относится к нестероидной группе препаратов, обладающих противовоспалительным и анестезирующим действием.
Также средство эффективно снимает жар.
Основной компонент препарата: кеторолака трометамин (30 мг/1 мл).
Для облегчения усвояемости средства организмом в состав дополнительно включены:
- инъекционная вода;
- натрия хлорид, натрия гидроксид;
- динатрия эдетат;
- этанол;
- октоксинол;
- пропиленгликоль.
Форма выпуска: раствор, разливается в ампулы, пакуется в коробки по 10 единиц. Жидкость без характерного цвета или имеет лёгкий бледно-жёлтый оттенок. Сторонних частиц не наблюдается.
Принцип работы: неселективное подавление активности двух существующих в человеческом организме изоферментов циклооксигеназы, которая стимулирует выработку простагландинов. Это приводит к снижению воспаления, купированию боли.
Активное вещество обладает способностью быстро скапливаться в тканях, рассредоточиваясь в них с равномерным покрытием. Выводится средство через почки после преобразования с помощью гепатоцитов в неактивные продукты распада.
Данные о производителе: Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., (Индия).
Применение препарата Кеторолак
Вводят глубоко в/м медленно. Однократно больным в возрасте до 65 лет вводят в дозе 10–60 мг, старше 65 лет или пациентам с нарушением функции почек — 10–30 мг. При необходимости многократного введения больным в возрасте до 65 лет вводят 10–30 мг каждые 4–6 ч, лицам старше 65 лет или больным с нарушениями функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 ч. Максимальная продолжительность парентерального применения — 2 дня. Внутрь назначают в дозе 10 мг каждые 4–6 ч. При выраженном болевом синдроме дозу можно повысить до 20 мг 3–4 раза в сутки. Продолжительность лечения — не более 5 дней. Максимальная суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых пациентов и 60 мг для больных пожилого возраста, пациентов с массой тела менее 50 кг и с нарушением функции почек.
Показания к применению
Кеторол часто назначают после оперативного вмешательства, когда заканчивается действие общего или местного наркоза
Препарат рекомендован к применению в терапии для снятия болевых ощущений сильной и средней тяжести. Кеторол используется также при лечении онкологии.
Его часто назначают после оперативного вмешательства, когда заканчивается действие общего или местного наркоза.
Среди основных областей использования обезболивающего выделяют следующие показания:
- ушибы и травмы;
- зубная боль;
- разрывы связок и растяжки;
- переломы, повреждения суставов;
- невралгия;
- ревматизмы, артриты;
- воспаление слизистых сумок в зоне суставов, а также синовиальной оболочке.
Противопоказания к применению препарата Кеторолак
Период беременности, родов, кормления грудью, возраст до 16 лет, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника в анамнезе, выраженное нарушение функции почек, риск развития почечной недостаточности, повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВП, выраженная недостаточность мозгового кровообращения, полипоз носовой полости, ангионевротический отек, бронхоспазм, БА, риск развития кровотечения или неполный гемостаз.
Цена Кетаролака, где купить
В России цена на ампулы Кеторолака №10 составляет 99-101 рубль, цена таблеток Кеторолак №20 составляет приблизительно 18 рублей. На Украине ампулы препарата №10 стоят 54-75 гривен, таблетки №10 – 9-25 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Кеторолак р-р для в/в и в/м введ. 30мг/мл амп. 1мл №10Синтез АКО ОАО
98 руб.заказать - Кеторолак таб. п.п.о. 10мг n20АО Татхимфармпрепараты
32 руб.заказать
- Кеторолак-солофарм р-р для в/в и в/м введ 30мг/мл (амп) 1мл №10ООО «Гротекс» RU
86 руб.заказать
- Кеторолак-Вертекс таб. 10мг 20 шт.Вертекс АО
34 руб.заказать
- Кеторолак раствор для в/в и в/м введ. 30мг/мл амп. 1мл 10 шт.Озон ООО
88 руб.заказать
Аптека Диалог
- Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)Биосинтез ОАО
50 руб.заказать
- Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)Синтез(Курган) ОАО
84 руб.заказать
- Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)Эском
59 руб.заказать
показать еще
ПаниАптека
- КЕТОРОЛАК ампула Кеторолак р/р д/ин. 3% 1мл. №10 Украина , Здоровье ООО
99 грн.заказать - КЕТОРОЛАК таблетки Кеторолак табл. 10мг №10 Украина , Здоровье ООО
18 грн.заказать
показать еще
Побочные эффекты препарата Кеторолак
Диспепсия, тошнота, рвота, боль в области живота (13%), запор, стоматит, метеоризм (1–3%), пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация кишечника (менее 1%), пурпура, тромбоцитопения, анемия (редко), транзиторная азотемия и повышение уровня креатинина в сыворотке крови (2–3%), почечная недостаточность, интерстициальный нефрит (менее 1%), папиллярный некроз, гематурия, протеинурия, нефротический синдром (крайне редко), повышение активности печеночных ферментов (15%), гепатотоксическое действие (1%), периферические отеки (3–9%), крапивница, макулопапулярная сыпь (1–3%), буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз (крайне редко).
Инструкция по применению ампул
Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом
Применять Кеторол следует для введения в мышцу или вену. Для спинальных и эпидуральных инъекций средство не подходит.
Количество уколов в день, как правило, не превышает 2-х раз. Это объясняется эффективностью средства и продолжительным действием.
Разрешается применять Кеторол на протяжении 5 дней.
Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом.
Инструкция как колоть:
- Внутримышечная инъекция делается с глубоким проникновением в мышечную ткань. Выпускать средство следует медленно. Заявленное производителем фармакологическое действие наступает через полчаса и продолжается до 6 часов. Спустя 1-2 часа после инъекции отмечается пик обезболивающего эффекта. Разовая доза на взрослого человека составляет 1-3 ампулы. При длительном лечении первая доза может составлять 30 мг, последующие снижаются до 10-15 мг.
- Внутривенный ввод препарата осуществляется также медленно со скоростью выпуска раствора 15 с/1 мл. Перед процедурой выбирается хорошо просматриваемая вена (чаще на руках или в области груди). Место прокола до и после введения раствора обрабатывается антисептиком. Вводить одновременно с другими препаратами (ставить в одном шприце) не допускается.
Не использовать Кеторол в терапии, где уже применяются другие средства НПВП.
Взаимодействия препарата Кеторолак
in vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови. Риск развития желудочно-кишечных кровотечений возрастает при одновременном применении с другими НПВП, ГКС и непрямыми антикоагулянтами. Не следует сочетать кеторолак с другими НПВП, пентоксифиллином и пробенецидом. При одновременном применении с солями лития возможно уменьшение экскреции последнего с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. При одновременном применении с алендронатом повышается риск развития гастропатии. Кеторолак может снижать эффективность гипотензивных средств, клиренс метотрексата и повышать его токсичность. Препараты чеснока, лука и гинкго двулопастного могут потенцировать антиагрегантный эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложенений.
Лекарственное взаимодействие
Производитель указывает на следующие рекомендации по использованию Кеторола в сочетании с другими фармакологическими средствами:
- Не принимать средство более 2-х дней с Парацетамолом и Метотрексатом (при синхронном приёме препаратов отмечается повышение гепато- и нефротоксичности). Схема лечения может предусматривать совместное применение Кеторола и Метотрексата, но только при минимальной дозировке второго средства. В период проведения терапии регулярно контролируется уровень Метотрексата в плазме крови.
- Совместный приём с Ацетилсалициловой кислотой, а также препаратами НПВС (включая ЦОГ-2) Кеторол провоцирует развитие различных нарушений со стороны ЖКТ (спазмы, язва, эрозии, кровотечения в кишечнике).
- Непрямые антикоагулянты (цефотетан, варфарин, пентоксифиллин и др.) в сочетании с Кеторолом провоцируют кровотечение.
- Кеторол снижает эффективность диуретиков при совместном приёме, как и средств, регулирующих артериальное давление.
- Если возникает необходимость включать в терапию помимо Кеторола наркотические средства, дозы вторых существенно снижаются.
- Допускается синхронный приём с препаратами, обладающими гипогликемическим эффектом, но при произведении точных расчётов дозировки. Это даст возможность избежать повышения сахара в крови.
- При сочетании Кеторола и Вальпроевой кислоты в плазме крови концентрируются действующие компоненты кислоты, что может спровоцировать образование тромбов.
- Возможно развитие нефротоксичности при совместном приёме кеторолака и антибиотиков, иммуносупрессантов, др. препаратов НПВС.