Лекарственные формы и состав
Ксефокам содержит один активный компонент — лорноксикам, влияющий на выработку простагландинов. Препарат производится:
- В виде таблеток: с дозировкой 4–8 мг. Формообразующие компоненты: диоксид кремния, крахмал, лактозу, стеарат магния. Белые продолговатые пилюли расфасованы в бумажные ячеистые блистеры по 10 штук. На поверхности имеют гравировку Lo и обозначение дозы — цифру 4 или 8. В картонной упаковке лекарственного средства содержится от 10 до 50 таблеток.
- В виде лиофилизата для приготовления растворов. Желтая плотная масса, помещенная в стеклянные флаконы — по 5 штук в упаковке. Один контейнер содержит лекарство в дозе 8 мг, вспомогательные соединения: маннитол, трометанол.
Способы применения и дозы
Препарат применяют парентерально.
При послеоперационных болях препарат вводят в/м или в/в, при остром приступе люмбаго/ишалгии — в/м.
Начальная доза может составлять 8 мг или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте препарата в дозе 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.
Поддерживающая терапия: по 8 мг 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2 мл). После приготовления раствора иглу заменяют.
В/м инъекции делают длинной иглой.
Приготовленный таким образом раствор вводят в/в или в/м. Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 сек, в/м — не менее 5 сек.
Механизм действия
Лорноксикам относится к разряду неопиоидных анальгетиков. В организме он угнетает активность фермента циклооксигеназы, отвечающей за синтез нейромедиаторов боли и воспалений. А также замедляет реакции окисления. Вещество не влияет на центр терморегуляции, дыхание, работу сердечно-сосудистой системы, не вызывает лекарственной зависимости.
Ксефокам в таблетках и растворе быстро всасывается в кровь, связываясь с ее белками. Болеутоляющий эффект отмечается через 15–20 минут, достигая своего максимума через 1,5–2 часа. В течение 3,5–4 часов вещество фильтруется клетками печени и постепенно выводится из организма через почки и кишечник. В процессе своей активности и выведения медикамент почти не образует метаболитов.
При соблюдении инструкции Ксефокам не оказывает выраженного токсичного действия на внутренние органы. Его компоненты не накапливаются в тканях. Средство разрешено к применению физических параметров ослабленным людям, при недостаточной функции печени, выделительной системы.
Ксефокам
Нестероидный противовоспалительный препарат ксефокам может быть не так известен среди широкого круга потребителей лекарств, как его более «раскрученные» «собратья» по фармакологической группе, но сила его анальгезирующего действия вкупе с репутацией производителя — известной в Европе и за ее пределами фармацевтической — делают данный препарат весьма конкурентоспособным, в особенности, когда необходимо быстро подавить выраженный болевой синдром. Действующим веществом ксефокама является лорноксикам, обладающий, прежде всего, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом.
Механизм действия ксефокама для человека несведущего в нюансах биохимии и фармакологии покажется чересчур сложным. Между тем, все можно объяснить достаточно доступным языком. Препарат угнетает активность фермента циклооксигеназы, который принимает участие в синтезе простагландинов. При всей своей немалой пользе в организме простагландины приносят и определенное количество издержек, являясь инициаторами боли и воспалительных процессов. Исключая из биохимической цепи циклооксигеназу, ксефокам тем самым подавляет образование этих генераторов болевых ощущений и воспаления. Недостаток циклооксигеназы делает менее чувствительными периферические болевые рецепторы, что в свою очередь ингибирует воспаление. Следует отметить, что обезболивающий эффект ксефокама никоим образом не связан с опиатоподобным влиянием на центральную нервную систему и, в противовес наркотическим анальгетикам, препарат не угнетает дыхание и не вызывает привыкания.
Еще одним положительным свойством ксефокама является его «политика невмешательства»: он не влияет на температуру тела, частоту сердечных сокращений и дыхания, артериальное давление и показатели ЭКГ.
Ксефокам выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в и в/м инъекций. Таблетки следует принимать перед приемом пищи. При сильных болях рекомендуется принимать 8-16 мг препарата в день, деля эту дозу на 2-3 приема. Длительность лечения зависит от конкретного заболевания и тяжести его протекания. Учитывая наличие у нестероидных противовоспалительных средств ряда нежелательных побочных эффектов, в особенности со стороны пищеварительного тракта, рекомендуется не превышать минимально эффективную дозировку препарата и не злоупотреблять длительностью терапии. Инъекционная форма ксефокама используется, как правило, в условиях стационара для купирования послеоперационного болевого синдрома. Из-за необходимости самостоятельного приготовления раствора данная лекарственная форма не пользуется особой популярностью для лечения в домашних условиях, хотя при остром приступе радикулита она может быть очень эффективной.
Когда показан Ксефокам: инструкция
Среди показаний к приему медикамента: боли различного происхождения, подвластные действию нестероидных анальгетиков. В том числе вызванные:
- ревматическими артритами;
- деформирующим артрозом;
- подагрой;
- анкилозирующим спондилитом.
Медикамент эффективно снижает болевой синдром до умеренной и умеренно-сильной интенсивности. На общее течение заболеваний Ксефокам не влияет, используется только при симптоматической терапии: короткими курсами.
С осторожностью препарат применяют при патологиях органов ЖКТ, курении, алкоголизме, сердечной недостаточности, сахарном диабете.
Фармакологическое действи
Нестероидное противовоспалительное средство.
Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие.
Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Ингибирование ЦОГ приводит к десенсибилизации периферических болевых рецепторов и, соответственно, к ингибированию воспаления. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Лорноксикам не влияет на жизненные показатели: температуру тела, частоту дыхания, ЧСС, АД, показатели ЭКГ, спирометрию.
Кому противопоказан Ксефокам
Отказаться от использования анальгетика необходимо:
- при бронхиальной астме, осложненной полипозом;
- при эрозивных и язвенных поражениях слизистых желудка и кишечника;
- внутренних кровотечениях, подозрении на их наличие;
- сниженной свертываемости крови, нарушениях функций кроветворения;
- болезни Крона;
- в период после хирургических операций на сердце;
- при тяжелых нарушениях деятельности печени: циррозе, остром гепатозах, гепатитах;
- при индивидуальной непереносимости или аллергических реакциях на препарат.
К числу противопоказаний относятся также: все сроки беременности, детский возраст — до 18 лет.
Противопоказания
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- тромбоцитопения;
- геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также после проведения операций, сопряженных с риском кровотечения или неполного гемостаза;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- рецидивирующая язва желудка или повторные кровотечения из ЖКТ;
- данные о предшествующих кровотечениях из ЖКТ, связанных с приемом НПВС;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, НЯК) в фазе обострения;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (содержание сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолемия или обезвоживание;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по применению препарата у этой возрастной группы);
- повышенная чувствительность/аллергия к компонентам препарата.
Побочные эффекты препарата
Изредка на фоне применения Ксефокама возникает тошнота, сухость во рту, снижается аппетит, появляются спазмы в брюшной полости, отеки. В единичных случаях возможны также:
- физическая слабость, сонливость;
- снижение веса;
- повышенная раздражительность;
- появление стоматита;
- обострение гастрита.
При передозировках увеличивается риск внутренних кровотечений, прободении язвы желудка.
Как применять Ксефокам
Медикаментозное средство в таблетках назначают взрослым по 4–8 мг в сутки. Предельная доза в день — 16 мг. Пилюли нужно глотать, не разжевывая, запивая 50–100 мл воды. Важно соблюдать режим, употребляя лекарство в пероральной форме до еды — за 30–40 минут. Пища замедляет всасывание и снижает активность анальгетика при сильных болях.
Уколы Ксефокама ставят внутримышечно или внутривенно. Однократная доза препарата — 8 мг. Перед введением лиофилизат из флакона разводят с дистиллированной водой в объеме 2 мл. При необходимости инъекцию препарата повторяют через 4–6 часов.
Как выбрать подходящую форму
Даже лекарства с одинаковой формой приема могут отличаться друг от друга. Например, капсулы и таблетки.
«Капсулы дороже из-за разницы в технологиях, — объясняет Андрей Беседин. — Они скрывают неприятный запах и вкус лекарственных препаратов, в отличие от таблеток. Капсулы попадают в организм: желудок, кишечник и растворяясь, высвобождают порошок, который гораздо быстрее всасывается. Но есть фактор, который многие мои пациенты не любят. Таблетки часто можно разделить пополам или на четыре части и иногда в экстренной ситуации достаточно половины дозы. В случае с капсулой так не получится, поэтому выбор делается в пользу таблеток».
Есть пациенты, которые уверены в том, что инъекции и капельницы намного полезнее таблеток и специально настаивают на такой форме лечения. Считается, что в этом случае лекарство попадает сразу в кровь и точно подействует. Хотя такой способ введения сложнее, болезненнее и чаще всего разницы в результате нет, если одно и то же лекарство есть в форме таблеток или в ампулах.
«Например, пациенты просят при головной боли ввести внутримышечные или внутривенные обезболивающие препараты, — говорит Андрей Беседин. — Такой тип введения не имеет никаких преимуществ по сравнению с пероральными формами: порошками, капсулами, таблетками, если пациент может принимать лекарства через рот. Как правило, инъекции эффективны, если у человека есть большая потеря жидкости или он по каким-то причинам не может пить сам».
Внутривенные и внутримышечные способы доставки полезнее в экстренных случаях при болезнях желудка или кишечника или в ситуации, когда лекарство разрушается в пищеварительном тракте, например, гепарин или инсулин.
Совместимость препарата с алкоголем и другими медикаментами
В период использования медикамента спиртное следует исключить, так как этанол многократно усиливает его токсическое действие. Осторожность необходима при одновременном применении Ксефокама с Циметидином, Гепарином, Метотрексатом, Кортикотропином, диуретиками, гипотензивными средствами из группы бета-блокаторов и ингибиторов АПФ. В результате их сочетания вероятно взаимное усиление токсичности.
Ксефокам не рекомендуется совмещать с другими нестероидными анальгетиками,так как для всех из них характерно антикоагуляционное действие — снижение свертываемости крови.
В период лечения следует также отказаться от вождения машины и управления сложной техникой. Ксефокам влияет на скорость моторики и психических реакций, что увеличивает риск аварий.
